SUMMARY
La malaria o paludismo continúa representando una de las mayores causas de morbilidad y mortalidad en el mundo, a pesar de haber sido combatida por una variedad de medicamentos. La revisión que a continuación se presenta tiene un propósito orientador y educativo para cualquier investigador que se inicie en el diseño, síntesis y evaluación de potenciales antimaláricos. Con esta revisión se pretende hacer un repaso de los principales fármacos empleados en la quimioterapia antimalárica desde sus inicios hasta la actualidad, haciendo énfasis en los posibles mecanismos de acción involucrados y resaltando la importancia del estudio de nuevos blancos o dianas para el desarrollo de moléculas líderes que puedan lograr solventar el problema de la resistencia a múltiples fármacos desarrollada por el parásito. Finalmente, se presentan las perspectivas a futuro que investigadores de diversas áreas proponen para continuar reforzando la quimioterapia antimalárica.Palabras clave: malaria, antimaláricos, blancos moleculares, resistencia a drogas.Malaria (paludism) continues to represent a major cause of morbidity and mortality across the world, despite being combated by several antimalarial drugs. The review presented below have a guiding and educational purpose for any researcher that starts in the design, synthesis and evaluation of potential antimalarials. In this review, we will focus in main drugs used in malaria chemotherapy and mechanism of drug action, highlighting well known and newly discovered potential antimalarial drug targets for developing lead molecule, to rectify the increasing problem of parasitic multidrug resistance. Finally, a future perspective will be presented based on proposals to further strengthen antimalarial chemotherapy.Keywords: malaria, antimalarials, molecular targets, drug resistance